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HCV NS3

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By Targets:	HCV (20) HCV Protease (26) Akt (2) Bacterial (1) Cytochrome P450 (2) Dengue virus (1) DNA/RNA Synthesis (3) Flavivirus (1) Glucocorticoid Receptor (2) GLUT (2) Isotope-Labeled Compounds (3) SARS-CoV (13)
By Research Areas:	Cancer (1) Infection (31) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (1)

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Targets Recommended: HCV Protease HCV

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-I0179

ITMN 4077	HCV Protease	Infection
ITMN 4077 是一种大环类抑制剂，可抑制丙型肝炎病毒 (*HCV) NS3* 蛋白酶活性 (EC₅₀: 2131 nM)。

HY-19840

Voxilaprevir GS-9857	HCV Protease	Infection
伏西瑞韦 Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI)，具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 K_i 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA)，可用于 HCV 感染的研究。

HY-P2502

Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2	HCV Protease HCV	Infection
Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2 是基于产物的丙型肝炎病毒蛋白酶 ( HCV NS3 protease) 肽抑制剂，其 K_i 值为 41 nM。

HY-16593

GS-9256	HCV Protease	Infection
GS-9256 是一种选择性的 **HCV NS3** 蛋白酶抑制剂。GS-9256 具有良好的药代动力学特性和抗病毒活性。

HY-P4035

HCV NS4A Protein (18-40) (JT strain)	HCV	Infection
HCV NS4A Protein (18-40) (JT strain) 是一种 HCV NS4A 肽，由 18-40 的 NS4A 蛋白残基组成，可提高 NS3 蛋白酶的催化效率。

HY-18564

HCV-IN-3	HCV	Infection
HCV-IN-3 是 *hepatitis C virus (HCV) NS3/4a* 蛋白的一个抑制剂，其 IC₅₀ 值为 20 μM，K_d 值为 29 μM。

HY-10242

Ciluprevir BILN 2061; BILN 2061ZW	HCV HCV Protease	Infection
Ciluprevir（BILN 2061）是特异的拟肽类 **HCV NS3 蛋白酶抑制剂，IC₅₀** 为 3.0 nM。

HY-10243

Vaniprevir MK-7009	HCV HCV Protease	Infection
伐尼瑞韦 Vaniprevir (MK-7009) 是非共价的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂。

HY-P4039

Ac-EEVVAC-pNA	HCV Protease	Infection
Ac-EEVVAC-pNA 是一种显色底物，用于 HCV NS3 蛋白酶的连续分光光度测定。EEVVAC 序列源自 HCV 多聚蛋白的 5A-5B 切割连接。

HY-10235

Telaprevir 最多引用文献 43 篇文献验证 VX-950	HCV Protease HCV SARS-CoV	Infection
特拉匹韦 Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，K_i 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-N8520

Variculanol	Bacterial	Infection Cancer
Variculanol 是一种可从海洋真菌 Aspergillus versicolor 中提取的抗菌、抗癌和抗 HCV NS3/4A 蛋白酶剂。

HY-17634

Glecaprevir 5 篇文献验证 ABT-493	HCV HCV Protease SARS-CoV	Infection
Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂，其 IC₅₀ 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CL^pro 的抑制剂，IC₅₀ 为 4.09 μM。

HY-10235S

Telaprevir-d4 VX-950-d₄	Isotope-Labeled Compounds HCV Protease HCV SARS-CoV	Infection
特拉普韦 d₄ Telaprevir-d₄ 是 Telaprevir 的氘代物。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，K_i 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro

HY-12946A

BI 653048 phosphate	Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 HCV Protease	Infection Inflammation/Immunology
BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC₅₀ 值为 55 nM。 BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC₅₀>30 μM)。BI 653048 phosphate 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。

HY-12946

BI 653048	Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 HCV Protease	Infection Inflammation/Immunology
BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC₅₀ 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC₅₀>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。

HY-126973

BI-1230	HCV Protease	Infection
BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。

HY-N6936

Sennidin A	HCV Akt GLUT	Infection
Sennidin A 可从Cassia angustifolia 分离得到，能够抑制HCV NS3 解旋酶，其 IC₅₀ 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。

HY-15256

Faldaprevir BI 201335	HCV Protease	Infection
Faldaprevir (BI 201335) 是一种对丙型肝炎病毒 (HCV) 1a 和 1b 基因型的 NS3/4A 蛋白酶的口服有效的选择性非共价抑制剂，其 K_i 值分别为 2.6 和 2.0 nM。Faldaprevir 抑制 HCV RNA 复制，其 EC₅₀ 分别为 6.5 和 3.1 nM。Faldaprevir 对慢性 HCV 感染具有强大的抗病毒活性。

HY-10238

Danoprevir 15 篇以上引用文献 ITMN-191; R7227; RO5190591; RG7227	HCV Protease HCV SARS-CoV	Infection
丹诺普韦 Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶抑制剂，IC₅₀ 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC₅₀高于 10 μM) 相比，对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC₅₀s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC₅₀s=1.6, 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CL^pro 的抑制剂，IC₅₀ 为 0.05 μM。

HY-14434

Asunaprevir 30 篇以上引用文献 BMS-650032	HCV HCV Protease SARS-CoV	Infection
阿那匹韦;阿舒瑞韦 Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有效的，具有口服活性的 *hepatitis C virus (HCV) NS3* protease 抑制剂，IC₅₀** 值为 0.2 nM-3.5 nM。Asunaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-109571

HZ-1157	Flavivirus Dengue virus HCV Protease	Infection Inflammation/Immunology
HZ-1157 可抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶，其 IC₅₀ 值为1.0 μmol/L。HZ-1157 (4a) 对戈登病毒有较高的活性 (EC₅₀ = 0.15 μM)，且无明显毒性。

HY-N6935

Sennidin B	HCV Akt GLUT	Infection Metabolic Disease
Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到，是Sennidin A 的异构体，活性比Sennidin A 低。Sennidin A，能够抑制HCV NS3 解旋酶，其 IC₅₀ 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。

HY-10237

Boceprevir 25 篇以上引用文献 EBP 520; SCH 503034	HCV Protease HCV SARS-CoV	Infection
波普瑞韦 Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中K_i 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC₉₀ 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-10300

Narlaprevir 4 篇文献验证 SCH 900518	HCV HCV Protease SARS-CoV	Infection
那拉匹韦 Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂，K_i 值为 6 nM，EC₉₀ 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CL^pro 的抑制剂，IC₅₀ 为 2.3 μM。

HY-P4038

Hepatitis C Virus S5A/5B	HCV Protease	Infection
Hepatitis C Virus S5A/5B 是一种合成肽底物。Hepatitis C Virus S5A/5B 模拟非结构蛋白 (NS) 的 NS5A/5B 连接，用作研究 **HCV NS3** 蛋白酶活性的底物。

HY-10237S

Boceprevir-d9 EBP 520-d₉; SCH 503034-d₉	Isotope-Labeled Compounds HCV Protease HCV SARS-CoV	Infection
波普瑞韦 d₉ Boceprevir-d₉ 是 Boceprevir 的氘代物。Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中K_i 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC₉₀ 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-10241

Simeprevir 35 篇以上引用文献 TMC435; TMC435350	HCV HCV Protease SARS-CoV DNA/RNA Synthesis	Infection
西咪匹韦 Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的*丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，K_i* 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC₅₀ 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (M^pro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。

HY-10241A

Simeprevir sodium TMC435 sodium; TMC435350 sodium	HCV HCV Protease SARS-CoV DNA/RNA Synthesis	Infection
西咪匹韦钠 Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的*丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，K_i* 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC₅₀ 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (M^pro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。

HY-10241S

Simeprevir-13C,d3 TMC435-¹³C,d₃; TMC435350-¹³C,d₃	Isotope-Labeled Compounds HCV HCV Protease SARS-CoV DNA/RNA Synthesis	Infection
西咪匹韦 ¹³C，d₃ Simeprevir-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的*丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，K_i* 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC₅₀ 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (M^pro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。

HY-12594

Paritaprevir 10 篇以上引用文献 ABT-450; Veruprevir	HCV Protease HCV SARS-CoV	Infection
Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC₅₀ 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CL^pro 抑制剂，IC₅₀ 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir，一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。

HY-12594A

Paritaprevir dihydrate ABT-450 dihydrate; Veruprevir dihydrate	HCV Protease HCV SARS-CoV	Infection
Paritaprevir (ABT-450) dihydrate 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC₅₀ 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir dihydrate 也是一种 SARS-CoV 3CL^pro 抑制剂，IC₅₀ 为1.31 μM。Paritaprevir dihydrate 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir，一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir dihydrate 的血浆浓度和半衰期。

Cat. No.	Product Name

HY-L073

抗丙型肝炎病毒化合物库	283 compounds
丙型肝炎病毒（HCV）是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒，属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型，其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理，生成 3 种结构蛋白（衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2）和 7 种非结构（NS）蛋白（p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B）。 HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性，疫苗研制难度较大，还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前，以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法，包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性，为肝炎的有效治疗带来挑战，目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。 MCE 收录了 283 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物，是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。

抗丙型肝炎病毒化合物库

283 compounds

丙型肝炎病毒（HCV）是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒，属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型，其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理，生成 3 种结构蛋白（衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2）和 7 种非结构（NS）蛋白（p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B）。

HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性，疫苗研制难度较大，还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前，以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法，包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性，为肝炎的有效治疗带来挑战，目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。

MCE 收录了 283 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物，是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-P4039

Ac-EEVVAC-pNA	Chromogenic Substrates
Ac-EEVVAC-pNA 是一种显色底物，用于 HCV NS3 蛋白酶的连续分光光度测定。EEVVAC 序列源自 HCV 多聚蛋白的 5A-5B 切割连接。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5510

Ac-Asp-Glu-Asp(EDANS)-Glu-Glu-Abu-ψ-(COO)Ala-Ser-Lys(DABCYL)-NH2 HCV NS3 protease substrate	Peptides	Others
Ac-Asp-Glu-Asp(EDANS)-Glu-Glu-Abu-ψ-(COO)Ala-Ser-Lys(DABCYL)-NH2 (HCV NS3 protease substrate) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 HCV 蛋白酶底物，在残基 P1 和 P1 之间掺入了酯键。由于易断键与酰基酶中间体的酯交换反应很快，该底物显示出非常高的 kcat/Km 值，从而能够检测亚纳摩尔非结构蛋白 3（NS3 蛋白酶）浓度的活性。它广泛用于 NS3 蛋白酶活性的连续测定。底物裂解与酶浓度成正比，NS3 的检测限在 1 nM 至 250 pM 之间。该底物裂解后，可以在 Abs/Em = 355/500 nm 处监测荧光。)

HY-P2502

Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2	HCV Protease HCV	Infection
Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2 是基于产物的丙型肝炎病毒蛋白酶 ( HCV NS3 protease) 肽抑制剂，其 K_i 值为 41 nM。

HY-P4035

HCV NS4A Protein (18-40) (JT strain)	HCV	Infection
HCV NS4A Protein (18-40) (JT strain) 是一种 HCV NS4A 肽，由 18-40 的 NS4A 蛋白残基组成，可提高 NS3 蛋白酶的催化效率。

HY-P4039

Ac-EEVVAC-pNA	HCV Protease	Infection
Ac-EEVVAC-pNA 是一种显色底物，用于 HCV NS3 蛋白酶的连续分光光度测定。EEVVAC 序列源自 HCV 多聚蛋白的 5A-5B 切割连接。

HY-P4038

Hepatitis C Virus S5A/5B	HCV Protease	Infection
Hepatitis C Virus S5A/5B 是一种合成肽底物。Hepatitis C Virus S5A/5B 模拟非结构蛋白 (NS) 的 NS5A/5B 连接，用作研究 **HCV NS3** 蛋白酶活性的底物。

Sennidin B	Infection other families Classification of Application Fields Leguminosae Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Phenols Polyphenols Metabolic Disease Plants Cassia angustifolia Disease Research Fields	HCV Akt GLUT
Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到，是Sennidin A 的异构体，活性比Sennidin A 低。Sennidin A，能够抑制HCV NS3 解旋酶，其 IC₅₀ 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。

Variculanol	Structural Classification Microorganisms Terpenoids Sesquiterpenes Source classification	Bacterial
Variculanol 是一种可从海洋真菌 Aspergillus versicolor 中提取的抗菌、抗癌和抗 HCV NS3/4A 蛋白酶剂。

Sennidin A	Infection other families Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Phenols Polyphenols Plants Disease Research Fields	HCV Akt GLUT
Sennidin A 可从Cassia angustifolia 分离得到，能够抑制HCV NS3 解旋酶，其 IC₅₀ 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P74898

	NS3 protease Protein, HCV (GST) Hepatitis C virus (HCV-1a) NS3 protease / helicase immunodominant region Protein ( GST)	Virus	E. coli
	NS3 protease 蛋白是一种锌依赖性丝氨酸蛋白酶。NS3 需要与病毒蛋白 NS4A 结合，以实现额外的增强活性的构象变化和适当的细胞膜内定位。NS3 蛋白可诱导 caspase-8 介导的细胞凋亡，而不依赖于其蛋白酶或解旋酶的活性。NS3 protease Protein, HCV (GST) 是重组的 HCV NS3 蛋白酶，由 E. coli 表达，带有 N-GST 标签。NS3 protease Protein, HCV (GST) 全长 104 个氨基酸，分子量约为 ~37.9 kDa。

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Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10235S

Telaprevir-d4
Telaprevir-d₄ 是 Telaprevir 的氘代物。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，K_i 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro

HY-10237S

Boceprevir-d9
Boceprevir-d₉ 是 Boceprevir 的氘代物。Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中K_i 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC₉₀ 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-10241S

Simeprevir-13C,d3

Simeprevir-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，K_i 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC₅₀ 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (M^pro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。

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